Đăng nhập
 
Tìm kiếm nâng cao
 
Tên bài báo
Tác giả
Năm xuất bản
Tóm tắt
Lĩnh vực
Phân loại
Số tạp chí
 

Bản tin định kỳ
Báo cáo thường niên
Tạp chí khoa học ĐHCT
Tạp chí tiếng anh ĐHCT
Tạp chí trong nước
Tạp chí quốc tế
Kỷ yếu HN trong nước
Kỷ yếu HN quốc tế
Book chapter
Bài báo - Tạp chí
27 (2022) Trang: 2204-2217
Tạp chí: Molecules

Epigenetic alterations found in all human cancers are promising targets for anticancer
therapy. In this sense, histone deacetylase inhibitors (HDACIs) are interesting anticancer agents
that play an important role in the epigenetic regulation of cancer cells. Here, we report 15 novel
hydroxamic acid-based histone deacetylase inhibitors with quinazolinone core structures. Five compounds exhibited antiproliferative activity with IC
50 values of 3.4–37.8 µM. Compound 8 with a
2-mercaptoquinazolinone cap moiety displayed the highest antiproliferative efficacy against MCF-7
cells. For the HDAC6 target selectivity study, compound
8 displayed an IC50 value of 2.3 µM, which is
29.3 times higher than those of HDAC3, HDAC4, HDAC8, and HDAC11. Western blot assay proved
that compound
8 strongly inhibited tubulin acetylation, a substrate of HDAC6. Compound 8 also displayed stronger inhibition activity against HDAC11 than the control drug Belinostat. The inhibitory
mechanism of action of compound
8 on HDAC enzymes was then explored using molecular docking
study. The data revealed a high binding affinity (
-7.92 kcal/mol) of compound 8 toward HDAC6.
In addition, dock pose analysis also proved that compound
8 might serve as a potent inhibitor of
HDAC11.


Các bài báo khác
Số 50 (2017) Trang: 1-5
Tải về
Số 10 (2008) Trang: 1-5
Tải về
Vol. 54, No. 8 (2018) Trang: 138-142
Tải về
Số 36 (2015) Trang: 36-41
Tải về
Số 52 (2017) Trang: 6-11
Tải về
Số 53 (2017) Trang: 74-81
Tải về
Volume 620, Number 1 (2019) Trang: DOI: 10.1088/1757-899X/620/1/012012
Tạp chí: IOP Conference Series: Materials Science and Engineering
1 (2013) Trang: 1
Tạp chí: Conference preceeding The 3rd Analytica Vietnam Conference 2013.
50 (2012) Trang: 105
Tạp chí: Tạp chí Hóa học (Viện KHCN Việt Nam), 2012, 50 (5A) 105-108.
 


Vietnamese | English






 
 
Vui lòng chờ...