Đăng nhập
 
Tìm kiếm nâng cao
 
Tên bài báo
Tác giả
Năm xuất bản
Tóm tắt
Lĩnh vực
Phân loại
Số tạp chí
 

Bản tin định kỳ
Báo cáo thường niên
Tạp chí khoa học ĐHCT
Tạp chí tiếng anh ĐHCT
Tạp chí trong nước
Tạp chí quốc tế
Kỷ yếu HN trong nước
Kỷ yếu HN quốc tế
Book chapter
Tạp chí quốc tế 2017
Số tạp chí 18(2017) Trang: 261-273
Tạp chí: Ebiomedicine

Nuclear factor of activated T cells 5 (NFAT5) has been implicated in the pathogenesis of various human diseases, including cancer and arthritis. However, therapeutic agents inhibiting NFAT5 activity are currently unavailable. To discover NFAT5 inhibitors, a library of > 40,000 chemicals was screened for the suppression of nitric oxide, a direct target regulated by NFAT5 activity, through high-throughput screening. We validated the anti-NFAT5 activity of 198 primary hit compounds using an NFAT5-dependent reporter assay and identified the novel NFAT5 suppressor KRN2, 13-(2-fluoro)-benzylberberine, and its derivative KRN5. KRN2 inhibited NFAT5 upregulation in macrophages stimulated with lipopolysaccharide and repressed the formation of NF-κB p65-DNA complexes in the NFAT5 promoter region. Interestingly, KRN2 selectively suppressed the expression of pro-inflammatory genes, including Nos2 and Il6, without hampering high-salt-induced NFAT5 and its target gene expressions. Moreover, KRN2 and KRN5, the latter of which exhibits high oral bioavailability and metabolic stability, ameliorated experimentally induced arthritis in mice without serious adverse effects, decreasing pro-inflammatory cytokine production. Particularly, orally administered KRN5 was stronger in suppressing arthritis than methotrexate, a commonly used anti-rheumatic drug, displaying better potency and safety than its original compound, berberine. Therefore, KRN2 and KRN5 can be potential therapeutic agents in the treatment of chronic arthritis.

Các bài báo khác
Số tạp chí 28(2017) Trang: 117-123
Tạp chí: The Diplomat
Số tạp chí 28(2017) Trang: 31-38
Tạp chí: The Diplomat
Số tạp chí 3 (1)(2017) Trang: 39-59
Tạp chí: European Journal of English Language Teaching
Số tạp chí 02(2017) Trang: 40-44
Tạp chí: International Policy Digest
Số tạp chí 6(2017) Trang: 541-544
Tạp chí: GLOBAL JOURNAL FOR RESEARCH ANALYSIS
Số tạp chí 3(2017) Trang: 1-14
Tác giả: Vương Quốc Duy
Tạp chí: International Journal For Research In Business, Management And Accounting
Số tạp chí 1(2017) Trang: 172-174
Tác giả: Nguyễn Văn Hòa
Tạp chí: KỶ YẾU HỘI NGHỊ KHOA HỌC QUỐC TẾ THẺ DỤC THỂ THAO TRONG THÒI KỲ PHÁT TRIỂN VÀ HỘI NHẬP QUỐC TẾ
Số tạp chí 2(6)(2017) Trang: 59 - 65
Tạp chí: International Journal of Advanced Scientific Research and Management
Số tạp chí 2(6)(2017) Trang: 69 - 76
Tạp chí: International Journal of Advanced Scientific Research and Management
Số tạp chí 2(6)(2017) Trang: 46 - 51
Tạp chí: International Journal of Advanced Scientific Research and Management
Số tạp chí 3(2017) Trang: 183-202
Tạp chí: International Journal of China Studies
Số tạp chí 27(2017) Trang: 70-77
Tạp chí: The Diplomat
Số tạp chí 5 (1)(2017) Trang: 34-48
Tạp chí: Studies in English Language Teaching
Số tạp chí 2(2017) Trang: 231-237
Tác giả: Vương Quốc Duy
Tạp chí: INTERNATIONAL RESEARCH JOURNAL OF ADVANCED ENGINEERING AND SCIENCE
Số tạp chí 3(1)(2017) Trang: 180-197
Tạp chí: European Journal of English Language Teaching
Số tạp chí 29 (4) 2017(2017) Trang: article 69
Tạp chí: Khoa hoc công nghệ

CTUJoS indexed by Crossref

Vietnamese | English


BC thường niên 2019


Bản tin ĐHCT


TCKH tiếng Việt


TCKH tiếng Anh

 
 
Vui lòng chờ...